Apakah S-4 (Andrarine)

S-4, dipasarkan sebagaiandarine, ialah modulator reseptor androgen terpilih bukan steroid (SARM) yang boleh didapati secara biologi secara lisan.Andarine adalah agonis separa reseptor androgen.

S-4 seperti SARMS lain telah dibangunkan pada awal tahun 2000-an, dalam usaha untuk mengatasi had farmakologi dan farmakokinetik agonis reseptor androgen steroid (iaitu, testosteron dan DHT), yang diketahui mempunyai kaitan dengan penyakit hati dan jantung .

Kompaun S-4 telah digunakan dalam kajian haiwan tetapi telah ditinggalkan sebelum sebarang ujian klinikal manusia Fasa I, disebabkan oleh kecacatan penglihatan.Kesan ini berlaku apabila molekul S-4 mengikat kepada reseptor di mata;semakin agresif pengikatan, semakin banyak ketidakselesaan yang dialami.Gangguan visual didapati begitu biasa, disebabkan oleh tindakan mekanistik yang unik, untuk ubat tersebut sehingga percubaan telah ditinggalkan.

BagaimanaS4Kerja Andarine

Salah satu mekanisme yang dicadangkan bagiS4, ialah ia menghalang sepenuhnya pengikatan DHT.Dihydrotestosterone (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone atau stanolone) ialah hormon seks androgen endogen.Berbanding testosteron, DHT jauh lebih kuat sebagai agonis reseptor androgen.

S-4 mempunyai pertalian mengikat reseptor androgen (AR) yang tinggi.Kajian telah menunjukkan bahawa S-4 kurang mujarab dan mujarab daripada testosteron propionat (TP) dalam aktiviti androgenik, tetapi aktiviti anaboliknya adalah serupa atau lebih besar daripada TP.

S-4 ialah agonis reseptor androgen penuh dalam tisu otot, dan agonis separa dalam prostat .Oleh itu, S-4 dengan kuat merangsang pertumbuhan otot, tetapi tidak dapat mengekalkan saiz prostat.Testosteron merangsang pertumbuhan otot dan prostat pada tahap yang sama.S-4 menyebabkan hormon luteinizing (LH) atau penindasan hormon perangsang folikel yang ketara.

S-4 (andarine) Faedah

Walaupun banyak kajian penyiasatan telah dijalankan, lebih banyak penyelidikan sedang dijalankan dan di peringkat awal pembangunan.Pembangunan SARMS untuk kegunaan klinikal dan terapeutik sebagai alternatif androgen, adalah menjanjikan berdasarkan data praklinikal.

Tidak seperti steroid anabolik, yang mengikat kepada reseptor androgen dalam banyak tisu di seluruh badan, SARM individu secara selektif mengikat kepada reseptor androgen dalam tisu tertentu, tetapi tidak pada yang lain.Walau bagaimanapun, mereka masih mempamerkan kesan androgenik dan anabolik.

SARMS bukan steroid anabolik;sebaliknya, ia adalah ligan sintetik yang mengikat kepada reseptor androgen.Bergantung pada struktur molekulnya, mereka bertindak sebagai agonis, agonis separa, dan antagonis.Oleh itu, secara selektif, SARMS memodulasi atau menengahi pengatur teras dan faktor transkripsi atau memberi isyarat kepada protein lata untuk menggalakkan aktiviti anabolik.

Kajian telah menunjukkan S-4 ialah agonis reseptor androgen penuh dalam tisu otot, dan agonis separa dalam prostat, menjadikannya calon yang ideal sebagai alternatif kepada agonis reseptor androgen steroid (iaitu, testosteron dan DHT), disebabkan oleh kesan buruk yang berkaitan. pada hati, jantung, dan kesuburan.

Perlu diingatkan, walaupun SARMS seperti S4 meningkatkan aktiviti androgen, ia bukanlah calon yang berdaya maju untuk terapi penggantian hormon, kerana ia tidak beraroma menjadi Estrogen.